4月8日，CDE官网最新公示，礼来的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）imlunestrant片上市申请获受理，用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌。

去年12月，礼来制药宣布了其III期EMBER-3研究结果。该研究评估了Imlunestrant（一款在研口服选择性雌激素受体降解剂，SERD）在ER+, HER2-晚期乳腺癌（ABC）患者中的疗效，这些患者既往曾接受过芳香化酶抑制剂（AI）治疗并发生疾病进展（联合或者不联合CDK4/6抑制剂）。

试验数据显示，imlunestrant显著改善了携带ESR1突变患者的无进展生存期（PFS），疾病进展或死亡风险降低38%。与标准内分泌治疗（SOC ET）相比，imlunestrant单药治疗中位PFS为5.5个月，联合CDK4/6抑制剂阿贝西利的中位PFS为9.4个月，展示了良好的抗肿瘤活性和耐受性。

联合治疗的PFS在各个亚组中显示出了一致的获益，无论ESR1突变或PI3K通路突变状态如何，也包括先前接受过CDK4/6抑制剂治疗的患者。在所有患者中，Imlunestrant联合阿贝西利的客观缓解率（ORR）为27%，而单药Imlunestrant的ORR为12%。

Imlunestrant联合阿贝西利组的安全性与已知的氟维司群联合阿贝西利的安全性特征一致，大多数为低级别的不良事件，包括腹泻（86%）、恶心（49%）、中性粒细胞减少症（48%）和贫血（44%），且停药率较低（6.3%）。

EMBER-3的总生存期（OS）结果在分析时尚不成熟。该试验将继续评估OS这一次要终点。该研究结果已发表在《新英格兰医学杂志》上，并在2024圣安东尼奥乳腺癌大会上进行了口头报告。同时，研究数据也正在向全球监管机构递交。

Imlunestrant是一种具有脑渗透性的口服选择性雌激素受体（ER）降解剂，能够持续抑制ER，包括在ESR1突变的肿瘤中。雌激素受体（ER）是ER+, HER2-乳腺癌患者的关键治疗靶点。新型ER降解剂可能克服内分泌治疗耐药性，同时提供稳定的口服药理学特性且方便给药。

Imlunestrant目前正在进行晚期乳腺癌治疗以及早期乳腺癌辅助治疗的研究，包括以下临床试验：NCT04975308、NCT05514054、NCT04188548、NCT05307705。