近日，正大天晴自主研发1类创新药TQF3250（口服小分子偏向型GLP-1受体激动剂，GLP-1RA）的临床试验申请获得国家药品监督管理局（NMPA）受理，拟用于治疗2型糖尿病。此外，TQF3250的临床试验方案还包含减重适应症探索，独特的偏向型机制使其具有被长期高剂量应用的潜力，口服给药的方式进一步提高了用药便利性。

全球约1/4糖尿病患者在中国

2型糖尿病（T2DM）也叫成人发病型糖尿病，是指由于胰岛素抵抗和/或胰岛素分泌缺陷引起的以慢性血糖升高为主要表现的内分泌疾病。全球5.89亿成年糖尿病患者，七成处于工作年龄。2024年，中国糖尿病患者1.48亿，全球每4位糖尿病患者，1人生活在中国。

患者在确诊2型糖尿病后应尽早将血糖控制至接近正常水平并长期维持，以此降低糖尿病相关并发症的发生风险，一些新型降糖药物如胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）的使用还可带来降糖外的心肾获益[1]。

偏向型机制“增效减副”潜力大

GLP-1RA以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。与传统小分子GLP-1RA相比，TQF3250通过选择性激活cAMP偏向的GLP-1R信号通路，高效促进胰岛素分泌，同时减少β-arrestin募集以及受体内吞，从而延长药效持续时间。

非临床研究显示，在hGLP-1R小鼠中，0.1mg/kg剂量即可显著改善糖耐量。此外，TQF3250通过影响β-arrestin通路，有望降低副作用发生率。

口服剂型进一步提升用药便利

当前主流的GLP-1RA为注射剂型，TQF3250作为口服剂型有望提升患者用药的便利性，并且对患者饮食和饮水不加以限制。工艺方面，TQF3250在分子结构上引入了变构调节域，使其偏向性活性较同类口服GLP-1RA提高约3倍。

2024年6月，正大天晴利拉鲁肽注射液获批上市，标志着中国生物制药正式步入降糖领域，2025年1月，复方制剂德古胰岛素利拉鲁肽注射液获批临床，以“一针两效”助力糖尿病患者血糖管理。随着公司在降糖领域和代谢疾病领域的不断深耕与探索，未来将通过多元化的产品线为患者提供更多治疗选择。

参考文献：

[1] 胰高糖素样肽1受体激动剂联合胰岛素治疗2型糖尿病专家共识（2025版）.

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